專利名稱：一種聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應用，該聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)可通過調(diào)控環(huán)境的PH值對藥物進行釋放。聚電解質(zhì)是一類結(jié)構(gòu)單元上含有堿性和(或)酸性可電離基團的水溶性高分子， 如天然的核酸、蛋白質(zhì)或合成的增粘劑、肥皂等。兩親嵌段聚電解質(zhì)一般指兩親嵌段共聚物中至少有一段為聚電解質(zhì)，兼具聚電解質(zhì)、嵌段共聚物和表面活性劑的特性，有廣泛用途，可用作乳化劑、絮凝劑、粘度調(diào)節(jié)劑、藥物控釋載體、單層或多層LB膜，液晶彈性體等。許多天然大分子(如蛋白質(zhì)、DNA)都是兩親化合物，其生理過程可通過合成的兩親聚合物作為模型化合物進行研究。具有明顯親水性差異的聚電解質(zhì)嵌段共聚物可以在水溶液中自組裝成膠束。由于其電荷特性，與中性的即未離子化的嵌段共聚物相比較，兩親性嵌段聚電解質(zhì)不僅可以在選擇性溶劑中，還可以通過調(diào)節(jié)環(huán)境介質(zhì)的PH值自組裝成花樣團簇、球狀、囊泡等不同形態(tài)的聚集體，聚集體的結(jié)構(gòu)由氫鍵、靜電、疏水等作用力控制。這些聚集體不僅能夠作為模板制備納米材料，而且由于囊泡等聚集體具有納米空腔結(jié)構(gòu)，其包覆量要比實心的球形膠束大許多，在藥物釋放、 生物活性物質(zhì)包覆等方面有良好的應用前景。把胺基引入到聚合物，特別是結(jié)構(gòu)規(guī)整的嵌段共聚物中，得到的聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)，與小分子胺一樣具有一系列的生物學性能，在生物生理過程中起著非常重要的作用，而且聚合物的鏈結(jié)構(gòu)有利于胺基的穩(wěn)定和功能基團的發(fā)揮，可應用于酶和細胞固定化、組織再生工程等領(lǐng)域。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應用。式(a)所示聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應用；
權(quán)利要求
1.式(a)所示聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應用；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于所述藥物載體為抗癌藥物載體。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應用，其特征在于所述藥物載體為索拉非尼載體。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一所述的應用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為 1. 6 X IO4 6. 5 X 104g/mol ；重均分子量為 2. 2 X IO4 7. 7 X 104g/mol。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為16635g/ mol ；重均分子量為22^1g/mol。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為20277g/ mol ；重均分子量為27577g/mol。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為22711g/ mol ；重均分子量為32721g/mol。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應用，其特征在于所述聚電解質(zhì)的數(shù)均分子量為64607g/ mol ；重均分子量為775^g/mol。
全文摘要
本發(fā)明公開了式(a)所示聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)在制備藥物載體中的應用。該應用中，聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)可作為藥物載體的原因是其具有pH值調(diào)控自組裝行為，由于溶液中氫離子的濃度決定了該聚電解質(zhì)嵌段中胺基的離解度和有效電荷密度，因此介質(zhì)的pH是形成聚電解質(zhì)組裝體最重要的條件之一，所以聚胺型兩親嵌段聚電解質(zhì)作為藥物載體，可以實現(xiàn)藥物的pH響應釋放，例如癌癥細胞相對于正常細胞來說具有較高的新陳代謝速率和微酸性的細胞液，將pH敏感的粒子作為藥物載體可以選擇性地在癌癥細胞內(nèi)離解釋放藥物，從而達到更好的治療效果。
文檔編號A61K31/44GK102423491SQ20111036538
公開日2012年4月25日 申請日期2011年11月17日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月17日
發(fā)明者張健, 朱玥珺, 譚業(yè)邦 申請人:中國海洋石油總公司, 中海石油研究中心, 山東大學