專利名稱：一種治療心腦血管疾病的復(fù)方注射制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及以依達(dá)拉奉和前列地爾為主要活性藥物成分的復(fù)方注射制劑及其制備方法，該復(fù)方制劑可有效治療心腦血管疾病。
背景技術(shù)：
前列地爾又名前列腺素El (prostaglandin El，PGE1)，其化學(xué)名稱為11a， 15 (S)-雙羥基-9-酮-13-反前列烯酸，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.ー種治療心腦血管疾病的復(fù)方注射制劑，其特征在干，該制劑以前列地爾和依達(dá)拉奉作為活性成分，其中依達(dá)拉奉前列地爾=20 6000 1(重量比)，優(yōu)選600 1(重量比)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方注射制劑，其特征在干，所述的制劑為脂肪乳劑、脂微球、水針劑、凍干粉針劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方注射制劑，其特征在干，所述的制劑尤其為以脂肪乳劑及脂微球制劑為載體的緩釋制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的復(fù)方注射制劑，其特征在干，復(fù)方乳劑和復(fù)方脂微球制劑配方組成為
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的復(fù)方注射制劑，其特征在于所述復(fù)方水針劑配方組成為用量
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的復(fù)方注射制劑，其特征在干，所述復(fù)方凍干粉針劑配方組成用量前列地爾依込拉奉乙醇丙ニ醇支架劑抗氧化劑 EDTA
7.ー種根據(jù)權(quán)利要求4所述的復(fù)方注射制劑的制備方法，其特征在于復(fù)方乳劑和復(fù)方脂微球制劑的制備方法，包括以下步驟(1)在氮?dú)獗Ｗo(hù)下將活性藥物成分溶于注射用油中，60 80°C混合充分溶解后，加入乳化劑充分溶解，然后加入穩(wěn)定劑、維生素E，溶解完全后形成混合油相A ；(2)將注射用水、等滲劑于40 80°C混合，形成水相B；(3)在氮?dú)獗Ｗo(hù)下將水相B與混合油相A混合，在40 80°C下，3000r/min高速分散后機(jī)械攪拌60 120min制成初乳，調(diào)節(jié)pH至7. 0 8. 0后，在壓カ為90 105MPa條件下進(jìn)行均質(zhì)7 8次，得到均勻的乳狀溶液；(4)上述乳狀溶液過濾、通氮?dú)饷芊猓?jīng)100 120°C滅菌處理30 60min后，25°C以下貯藏。
8.ー種根據(jù)權(quán)利要求5所述復(fù)方注射制劑的制備方法，其特征在于復(fù)方水針劑的制備方法包括以下步驟(1)取增溶物質(zhì)溶于注射用水中，濃度為100 400mg/ml(w/v)；(2)取上述溶液，加入增溶劑，攪拌均勻；(3)取活性藥物成分溶于上述溶液，直至完全溶解；(4)加入抗氧化劑，攪拌溶解；(5)得到的溶液用0.22 μ m微孔濾膜過濾，濾液填充、密封在安瓿中。
9.ー種根據(jù)權(quán)利要求6所述的復(fù)方注射制劑的制備方法，其特征在于復(fù)方凍干粉針劑的制備方法包括以下步驟在潔凈的條件下首先將乙醇、丙ニ醇、水按照一定體積比制成混合溶劑；然后混合溶劑中充氮?dú)怙柡?，隨后將一定量的抗氧化劑、支架劑、EDTA溶解于上述混合溶劑中；充分溶解后將一定量的依達(dá)拉奉、尼莫地平先后超聲溶解于上述溶液中；脫色，無菌過濾，將此無熱原的澄明溶液分裝于無菌西林瓶中，按凍干エ藝凍干即得產(chǎn)品。
10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的復(fù)方注射制劑，其特征在干，所述復(fù)方脂肪乳由下成分加工制成配方
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療心腦血管疾病的復(fù)方注射制劑及其制備方法。該復(fù)方以前列地爾、依達(dá)拉奉為活性藥物成分，兩者按照一定比例復(fù)配制成一定的注射制劑，可以有效地?cái)U(kuò)張心腦血管、治療血栓閉塞性脈管炎、糖尿病等所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥，同時(shí)兩藥的復(fù)方制劑可顯著降低前列地爾制劑常規(guī)注射時(shí)產(chǎn)生的疼痛。
文檔編號(hào)A61K9/107GK102526065SQ20111044796
公開日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2011年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月26日
發(fā)明者張陽, 王惟嬌, 王汝濤, 胡惠靜, 陳濤 申請(qǐng)人:西安力邦制藥有限公司