專利名稱：對乙酰氨基酚口腔速溶膜及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明對乙酰氨基酚口腔速溶膜及其制備方法涉及一種含有對乙酰氨基酚和至少一種生物可接受的水溶性聚合物的口腔速溶膜制劑及其制備方法，具有解熱鎮(zhèn)痛作用， 用于感冒發(fā)燒、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、癌痛及手術(shù)后止痛等有關(guān)的癥狀。
背景技術(shù)：
對乙酰氨基酚(acetaminophen)，國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非甾體抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥，解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用較弱，無抗炎抗風濕作用，是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。特別適合于不能應用羧酸類藥物的病人。用于感冒、牙痛等癥。口服吸收迅速，完全，在體液內(nèi)分布均勻，大部分在肝臟代謝，中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般為1-4小時。僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用?？诜孜眨帩舛?. 5 Ih達峰值，在體內(nèi)95%與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合而失活，5%經(jīng)羥化轉(zhuǎn)化為對肝臟有毒性的代謝物，均從尿中排出。血漿蛋白結(jié)合率為25%。 90 95%在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。對乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄二4小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。現(xiàn)有的劑型有片劑，針劑，栓劑，泡騰沖劑，和糖漿。但對于兒童，老人，和有吞咽困難的病人，主要是用糖漿制劑。但糖漿制劑服用也不方便，服用時需要湯匙或玻璃杯，藥物劑量難以控制，開車等情況下服用更是不便，同時攜帶也不方便，大大影響了對乙酰氨基酚制劑的對這些類病人的應用。現(xiàn)有的專利都沒有對以上的問題采取對乙酰氨基酚口腔速溶膜的辦法解決，其他公知技術(shù)也沒有采取對乙酰氨基酚口腔速溶膜改善以上缺陷的建議。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對以上不足之處提供對乙酰氨基酚速溶膜及其制備方法，對乙酰氨基酚口腔速溶膜是一種對乙酰氨基酚口服制劑，該口腔速溶膜攜帶方便，可在無水的情況下服用，口感愉悅，穩(wěn)定性好，并且起效迅速，且輔料用量小，工藝過程簡單，從而總的成本較低，具有可觀的經(jīng)濟和社會效益。一種對乙酰氨基酚口腔速溶膜，含有對乙酰氨基酚，以及至少一種生物可接受的水溶性聚合物，其中對乙酰氨基酚的含量是所述膜重量的5 90%，生物可接受的水溶性聚合物的含量是所述膜重量的10 95%。其特征在于對乙酰氨基酚的化學名稱為N-(4-羥基苯基)乙酉先胺，英文名稱:4-Acetamino phenol ；N- (4-hydroxyphenyl) -Acetamide ； 4’ —hydroxyacetanilide，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.對乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于含有對乙酰氨基酚，其化學名稱為N-(4-羥基苯基)乙酉先胺，英文名稱:4-Acetamino phenol ；N- (4-hydroxyphenyl) -Acetamide ； 4’ —hydroxyacetanilide，結(jié)構(gòu)式為 分子式為C8H9N02，分子量為151. 17，并含有至少一種生物可接受的水溶性聚合物，其中對乙酰氨基酚的含量是所述膜重量的5 90%，生物可接受的水溶性聚合物的含量是所述膜重量的10 95%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的對乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于所述的生物可接受的水溶性聚合物選自甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、麥芽糖糊精、支鏈淀粉、 羥乙基纖維素、聚乙烯醇、果膠、角叉菜聚糖、海藻酸納、海藻酸鉀、羧甲基纖維素、聚維酮、 愛生蘭、普魯蘭、黃原膠、合歡樹膠、黃蓍膠、槐樹豆膠、瓊脂、明膠、殼聚糖、殼多糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、瓜爾豆膠、阿拉伯樹膠、聚丙烯酸、甲基異丁烯酸脂共聚物、直鏈淀粉、 幾丁質(zhì)、脫乙酰殼多糖、果聚糖、玉米醇溶蛋白、面筋、大豆分離蛋白、乳清分離蛋白、絡蛋白中的一種或混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的對乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于還可以包括其他生物可接受的組分占所述膜重量的0. 1 50%的至少一種調(diào)味劑或甜味劑； 占所述膜重量的0. 1 50%的至少一種苦味阻滯劑； 占所述膜重量的0. 01 10%的至少一種著色劑； 占所述膜重量的0. 1 25%的至少一種增塑劑； 占所述膜重量的0. 1 20%的至少一種防腐劑； 占所述膜重量的0. 1 30%的至少一種唾液刺激劑； 占所述膜重量的0. 1 50%的至少一種崩解劑； 占所述膜重量的0. 1 30%的水。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的對乙酰氨基酚口腔速溶膜，其特征在于所述的調(diào)味劑選自阿斯巴甜、三氯庶糖、甜菊苷、甘草甜素、糖精鈉、糖精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、果糖、蔗糖、麥芽糖、香精、香料、谷氨酸鈉中的一種或混合物；苦味阻滯劑選自腺苷酸、山梨醇、甘露醇、淀粉、甘氨酸、糖精鈉、香料、玉米糖漿中的一種或混合物；著色劑選自FD & C染料、色淀、色素中的一種或混合物；增塑劑選自聚乙二醇、甘油、甘油一酸酯、甘油二酸酯、聚氧化乙烯山梨糖醇酯中的一種或混合物；防腐劑選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、苯甲酸鈉、山梨酸鉀中的一種或混合物；唾液刺激劑選自檸檬酸、酒石酸、乳酸、富馬酸中的一種或混合物；崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素、羥甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、預膠化淀粉中的一種或混合物。
5.權(quán)利要求1所述的對乙酰氨基酚口腔速溶膜的制備方法，其特征在于制備方法為 將除水溶性聚合物外的水溶性成分溶于水中，得到水溶液將至少一種生物可接受的水溶性聚合物在攪拌狀態(tài)下加入到水溶液中，充分攪拌分散得到聚合物凝膠；在上述聚合物凝膠中加入增塑劑并攪拌均勻；加入對乙酰氨基酚及其他組分并攪拌均勻得到對乙酰氨基酚聚合物凝膠 脫氣，將對乙酰氨基酚聚合物凝膠均勻涂布于平板上；鼓風加熱干燥，加熱干燥溫度為70 80°C，切割，得到所述對乙酰氨基酚口腔速溶膜。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種對乙酰氨基酚口腔速溶膜及其制備方法。具體而言，本發(fā)明涉及一種含有對乙酰氨基酚和至少一種生物可接受的水溶性聚合物的口腔速溶膜制劑及其制備方法，具有解熱鎮(zhèn)痛作用，可用于感冒發(fā)燒、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、癌痛及手術(shù)后止痛等有關(guān)的癥狀。再則，這種口腔速溶膜含有對乙酰氨基酚，以及至少一種生物可接受的水溶性聚合物，其中對乙酰氨基酚的含量是所述膜重量的5～90％，生物可接受的水溶性聚合物的含量是所述膜重量的10～95％。所述的生物可接受的水溶性聚合物選自甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、麥芽糖糊精、普魯蘭、黃原膠、刺槐豆膠、瓊脂、明膠等高聚物的一種或兩種以上的混合物。
文檔編號A61K47/34GK102349883SQ20111031880
公開日2012年2月15日 申請日期2011年10月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月13日
發(fā)明者張恒志, 惠峪, 袁旭東 申請人:嘉興富特吉生物科技有限公司