專利名稱：鹽酸普羅帕酮滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由鹽酸普羅帕酮與滴丸基質(zhì)配制而成的鹽酸普羅帕酮滴丸。
背景技術(shù)：
鹽酸普羅帕酮，又名心律平，化學(xué)名為3-苯基-1-〔2-〔3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基〕苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽。鹽酸普羅帕酮屬于鈉通道阻滯劑Ic類的抗心律失常藥，1970年合成，1977年在歐洲上市，80年代進(jìn)入我國(guó)。鹽酸普羅帕酮具有鈉通道阻滯及β受體阻滯作用，有效好的的療效和安全性，是室性心律失常一線藥物，對(duì)室上性心律失常也有一定的作用。臨床中用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速及室上性心動(dòng)過(guò)速(包括伴預(yù)激綜合征者)。
目前市場(chǎng)上鹽酸普羅帕酮口服制劑主要為片劑和膠囊劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑崩解時(shí)間長(zhǎng)，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的鹽酸普羅帕酮滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)車間無(wú)粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過(guò)程短，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有抗心律失常作用的鹽酸普羅帕酮滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由鹽酸普羅帕酮與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為鹽酸普羅帕酮∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10本發(fā)明可通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取鹽酸普羅帕酮，粉碎，過(guò)篩。鹽酸普羅帕酮與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.鹽酸普羅帕酮滴丸是利用固體分散技術(shù)而制得，快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。，2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過(guò)程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保。
鹽酸普羅帕酮滴丸原料藥為鹽酸普羅帕酮?；瘜W(xué)名為3-苯基-1-〔2-〔3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基〕苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽。
鹽酸普羅帕酮不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。鹽酸普羅帕酮滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過(guò)滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無(wú)定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實(shí)施例方式
以下通過(guò)實(shí)施例進(jìn)一步可說(shuō)明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒鹽酸普羅帕酮滴丸原輔料配比

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權(quán)利要求
1.種鹽酸普羅帕酮滴丸及其制備工藝，其特征在于由鹽酸普羅帕酮與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為鹽酸普羅帕酮∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸普羅帕酮滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的鹽酸普羅帕酮滴丸，其特征在于制備方法如下取鹽酸普羅帕酮，粉碎，過(guò)篩。鹽酸普羅帕酮與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種鹽酸普羅帕酮滴丸及其制備工藝，鹽酸普羅帕酮滴丸由鹽酸普羅帕酮與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61P9/00GK1771923SQ200510061399
公開日2006年5月17日 申請(qǐng)日期2005年11月4日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月4日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜