專利名稱：右旋布洛芬緩釋片制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種緩釋藥物制劑，具體地說，涉及一種右旋布洛芬緩釋片及其制備方法。
背景技術(shù)：
布洛芬作為已在臨床上使用多年的非甾體抗炎藥，安全性和有效性已經(jīng)得到充分的證明。右旋布洛芬是布洛芬的S異構(gòu)體，通過抑制前列腺素合成而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛，是疼痛階梯用藥的第一階梯藥物。與布洛芬相比，服用一半就可以獲得相同的療效，且副作用更小，在療效和安全性方面更有優(yōu)勢(shì)。右旋布洛芬目前國(guó)內(nèi)上市的劑型有普通片劑、膠囊、栓劑和口服混懸液等，每天多次頻繁給藥給患者帶來了很大不方便，而且血藥濃度不平穩(wěn)，出現(xiàn)峰谷現(xiàn)象，高劑量的用藥會(huì)產(chǎn)生相應(yīng)的毒副作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種右旋布洛芬緩釋片，使用該緩釋片大大減少了給藥次數(shù)和總劑量，降低了毒副作用。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述右旋布洛芬緩釋片的制備方法。本發(fā)明解決的技術(shù)方案如下
一種右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于該制劑由有效量的主藥右旋布洛芬和骨架齊U、填充劑、潤(rùn)滑劑以及其他適當(dāng)?shù)乃幱幂o料制備而成。其中各成份的重量份為右旋布洛芬4(Γ60份，骨架劑15 45份，填充劑5 12份、 潤(rùn)滑劑0.5 2份?；蜻€可以含有結(jié)合劑適量。骨架劑由親水凝膠骨架劑和溶蝕性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，溶蝕性骨架劑的重量份為2 7份；
骨架劑也可以由親水凝膠骨架劑和不溶性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，不溶性骨架劑的重量份為2 7份。親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ或羥丙甲纖維素Κ15Μ ；或者親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ和羥丙甲纖維素Κ15Μ的混合物，其中緩釋片中羥丙甲纖維素Κ4Μ為 8 18重量份，羥丙甲纖維素Κ15Μ為5 20重量份。溶蝕性骨架劑選自硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇單硬脂酸、巴西棕櫚蠟、氫化蓖麻油和聚乙二醇中一種或幾種的混合物；所述溶蝕性骨架劑優(yōu)選為硬脂醇、硬脂酸或者兩者的混合物。不溶性骨架劑選自乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚硅氧烷、 十八醇和交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或者幾種的混合物；所述不溶性骨架劑優(yōu)選為乙基纖維素、十八醇或者是兩者的混合物。填充劑選自玉米淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣和甘露醇中的一種或幾種的混合物；所述填充劑優(yōu)選為微晶纖維素；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和二氧化硅中的一種或一種以上；所述潤(rùn)滑劑優(yōu)選為滑石粉。
作為本發(fā)明一種具體優(yōu)選實(shí)施方案，所述的右旋布洛芬緩釋片各組分組成具體為
權(quán)利要求
1.一種右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于該制劑由有效量的主藥右旋布洛芬和骨架劑、填充劑、潤(rùn)滑劑以及其他適當(dāng)?shù)乃幱幂o料制備而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于其中各成份的重量份為右旋布洛芬4(Γ60份、骨架劑15 45份、填充劑5 12份、潤(rùn)滑劑0. 5^2份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于所述的骨架劑由親水凝膠骨架劑和溶蝕性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，溶蝕性骨架劑的重量份為2 7份；所述的骨架劑或由親水凝膠骨架劑和不溶性骨架劑組成，其中緩釋片中親水凝膠骨架劑的重量份為13 38份，不溶性骨架劑的重量份為2 7份。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于所述親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ或羥丙甲纖維素Κ15Μ。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于所述親水凝膠骨架劑為羥丙甲纖維素Κ4Μ和羥丙甲纖維素Κ15Μ的混合物，其中緩釋片中羥丙甲纖維素Κ4Μ為 8 18重量份，羥丙甲纖維素Κ15Μ為5 20重量份。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于所述溶蝕性骨架劑選自硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇單硬脂酸、巴西棕櫚蠟、氫化蓖麻油和聚乙二醇中一種或幾種的混合物；所述溶蝕性骨架劑優(yōu)選為硬脂醇、硬脂酸或者兩者的混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于所述不溶性骨架劑選自乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚硅氧烷、十八醇和交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或者幾種的混合物；所述不溶性骨架劑優(yōu)選為乙基纖維素、十八醇或者是兩者的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的右旋布洛芬緩釋片制劑，其特征在于所述填充劑選自玉米淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣和甘露醇中的一種或幾種的混合物； 所述填充劑優(yōu)選為微晶纖維素；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和二氧化硅中的一種或一種以上；所述潤(rùn)滑劑優(yōu)選為滑石粉。
9.一種制備右旋布洛芬緩釋片的方法，其包括如下步驟其中各原料的重量份為右旋布洛芬40飛0份、骨架劑15 45份、填充劑5 12份、潤(rùn)滑劑0. 5 2份、和/或結(jié)合劑適量；方法1 (1)將上述右旋布洛芬、骨架劑、填充劑過8(Γ100目篩，充分混勻；(2)步驟(1)所得物料混勻后加入潤(rùn)滑劑直接壓片；方法2:(1)將上述右旋布洛芬、骨架劑、填充劑過8(Γ100目篩，充分混勻；(2)將適量結(jié)合劑與上述的材料混合制軟材后，過篩制粒，2(T30°C下干燥；(3)顆粒干燥后加入潤(rùn)滑劑，混合均勻，過篩整粒；(4)壓片。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述制備右旋布洛芬緩釋片的方法，其特征在于所述骨架劑包括親水凝膠骨架劑羥丙甲纖維素K4M 8-18份、羥丙甲基纖維素K15M 5 20份和溶蝕性骨架劑硬脂酸2 7份；填 充劑選用微晶纖維素；潤(rùn)滑劑選用滑石粉；所述結(jié)合劑選自聚維酮(PVP) 乙醇溶液。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種右旋布洛芬緩釋片制劑及其制備方法，屬藥品制劑領(lǐng)域。該右旋布洛芬緩釋片，其組成和重量份包括其中各成份的重量份為右旋布洛芬40~60份、骨架劑15~45份、填充劑5~12份、潤(rùn)滑劑0.5~2份。本發(fā)明藥物穩(wěn)定性好，所需設(shè)備簡(jiǎn)單，工藝簡(jiǎn)便易行，成本低廉，可操作性強(qiáng)，體外溶出實(shí)驗(yàn)表明2小時(shí)釋放度為20~40%，4小時(shí)累積釋放度為35~70%，8小時(shí)累積釋放度達(dá)75%以上，具有良好的釋放曲線。
文檔編號(hào)A61K47/38GK102293759SQ201110259479
公開日2011年12月28日 申請(qǐng)日期2011年9月5日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月5日
發(fā)明者劉子寧, 周永強(qiáng), 張明明, 謝衛(wèi)鋒, 闞淑玲 申請(qǐng)人:南京海陵中藥制藥工藝技術(shù)研究有限公司, 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司