專利名稱：一種苯并吖啶衍生物的制備方法及其作為抗癌藥物的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物與化工領域，涉及一種苯并吖啶衍生物及其制備方法，以及其在制備用于抗癌藥物中的用途。癌癥是威脅人類健康和生命安全的主要疾病，據(jù)統(tǒng)計，全世界每年新增癌癥患者達400萬人左右?？拱┧幬锏难芯颗c開發(fā)一直是化學家和藥物學家關注的熱點。尋找高效、高選擇性、毒副作用小的抗癌藥物是藥物研究開發(fā)的重要方向之一。以DNA為靶點設計合成抗癌藥物，特別是針對具有重要生理意義的端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的特殊高級結構設計合成小分子抑制劑，是發(fā)展新型抗癌藥物的重要方法。含有吖啶衍結構的生物堿是一類常見的生物堿，存在許多藥物中間體中，是許多中藥成分的主要結構單元。許多含有吖啶結構的生物堿具有抗病毒，抗瘧疾，抗真菌和抗腫瘤等作用，因而被廣泛關注和研究，成為許多科學研究者關注的首選結構之一。近年來對于吖啶生物堿用于靶向DNA抗癌作用的研究取得了較大的進步，一些以吖啶結構為主要骨架的小分子化合物，如BRAC0-19，RHPS4等，在靶向DNA抗癌作用的研究方面已進行得較為深入，有望在不久的將來推向臨床。盡管如此，靶向DNA抗癌藥物的開發(fā)研究仍然還剛剛起步，因此有著深遠的理論研究和現(xiàn)實意義，具有廣泛的開發(fā)應用前景和潛在的巨大市場。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于針對現(xiàn)有技術的不足，提供一種毒性小、抗癌效果好的苯并吖啶衍生物。本發(fā)明的另一個目的在于提供該苯并吖啶衍生物的制備方法。本發(fā)明還有一個目的在于提供該苯并吖啶衍生物的應用。發(fā)明通過以下技術方案實現(xiàn)上述目的
發(fā)明提供了一種苯并吖啶衍生物的制備途徑，其結構式為
權利要求
1.一種苯并吖啶衍生物，其特征在于結構式為
2. 一種苯并吖啶衍生物，其特征在于結構式為
3. —種如權利要求1或2所述的苯并吖啶衍生物的制備方法，其特征在于 其制備方法包括以下步驟在AlClJI化下，以硝基苯為溶劑，鄰苯二甲醚與丁二酸酐在O 60°C溫度下發(fā)生酰化反應，得到化合物
4.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所使用的AlCl3催化劑與鄰苯二甲醚的摩爾比為2 1 4 1，丁二酸酐與鄰苯二甲醚的摩爾比為1.5 1 4 1，反應溫度為O 60°C，鄰苯二甲醚的物質的量與溶劑的體積比為1 50 1 100，化合物
5.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述化合物
6.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述化合物、
7.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述化合物
8.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述化合物
9.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所獲得的目標化合物經(jīng)過柱層析或者重結晶得到純品。
10.權利要求1或2所述的苯并吖啶衍生物在制備抗癌藥物中的用途。與脂肪胺、脂肪環(huán)胺、芳香胺、四氫吡咯、哌啶、N-甲
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物與化工領域，公開了一種苯并吖啶衍生物及其制備方法和作為抗癌藥物的用途。該苯并吖啶衍生物的結構式為其中R1，R2為CH3O或OCH2O；n=2或3；R3為NHR4或NR5；R4為C1-6的烷基、C3-6的環(huán)烷基、芳香烷烴基、芳環(huán)基和芳雜環(huán)基等；R5為C1-6的烷基、C3-6的環(huán)烷基、四氫吡咯基、哌啶基、哌嗪基和嗎啉基等。本發(fā)明同時公開了該苯并吖啶衍生物的制備方法及其作為抗癌藥物的用途，該苯并吖啶衍生物對c-myc原癌基因DNA的表達有很強的抑制作用，對多種癌細胞株具有顯著的抑制作用，且對正常細胞毒性小，在制備抗癌藥物上有著廣闊的應用空間。
文檔編號A61K31/473GK102351870SQ20111024478
公開日2012年2月15日 申請日期2011年8月25日 優(yōu)先權日2011年8月25日
發(fā)明者古練權, 廖升榮, 歐田苗, 譚嘉恒, 黃世亮, 黃志紓 申請人:中山大學