專利名稱：一種具有高載藥量特性的巴布劑基質(zhì)及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及制藥行業(yè)，為一種藥物外用貼劑的基質(zhì)材料，具體是一種即可加入中藥干粉或者浸膏或者西藥的巴布劑基質(zhì)。
背景技術(shù)：
外用貼劑在中國藥品市場中占據(jù)著極高的比例，當今市場中藥外用貼劑主要以黑膏藥和橡膠膏為主。傳統(tǒng)的黑膏藥、現(xiàn)代的橡膠膏，雖然療效確切，但都存在諸多缺陷。黑膏藥使用不便，污染衣物，制作工藝影響環(huán)境。橡膠膏具有刺激性、過敏性、易老化性等，嚴重限制了其臨床使用。而巴布劑在這些方面顯示出明顯的優(yōu)勢，它保濕性好，透氣耐老化，載藥量大、刺激性和過敏性小，是外用貼劑的新寵。國內(nèi)有少數(shù)人對巴布劑已經(jīng)開展了研究， 但是所做出的巴布劑具有一缺陷，在南方濕熱環(huán)境下容易膏體流溢，見汗水易化。本發(fā)明合理選擇金屬交聯(lián)劑并結(jié)合現(xiàn)代高分子材料，所做出的巴布劑基質(zhì)克服了這一缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種對各種藥物具有廣泛適用性并且載藥量高的巴布劑基質(zhì)。該巴布劑基質(zhì)加藥制成巴布劑后通過經(jīng)皮吸收提高藥品生物利用度，與皮膚相容性好，穩(wěn)定性高且方便患者使用。同時該巴布劑基質(zhì)耐熱耐汗水侵蝕，性質(zhì)穩(wěn)定，室溫放置三年不變質(zhì)，力口熱融化后即可使用。其次，該巴布劑基質(zhì)制作過程安全，環(huán)保。本發(fā)明的中藥巴布劑基質(zhì)，其成分及各成分的重量配比為卡波姆4-6質(zhì)量份，聚丙烯酸鈉4-6質(zhì)量份，明膠0. 8-1. 2質(zhì)量份，高嶺土 15_18 質(zhì)量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)O. 8-1. 2質(zhì)量份，甘氨酸鋁0. 07-0. 13質(zhì)量份，酒石酸 0. 015-0. 02質(zhì)量份，三乙醇胺8-12質(zhì)量份，甘油40-60質(zhì)量份，蒸餾水40-60質(zhì)量份。本發(fā)明的技術(shù)方案如下(1)制備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調(diào)節(jié) PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹后，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻后備用。此即為a相。(2)制備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)制備巴布劑基質(zhì)將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶于剩余蒸餾水中，最后分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻后既得巴布劑基質(zhì)。本發(fā)明的卡波姆可為carbopol 934p及其鈉鹽，carbopol 971p等；本發(fā)明的明膠可用適量阿拉伯膠代替。(四)發(fā)明效果將本發(fā)明所得巴布劑基質(zhì)與藥物有效成分呢混合制造巴布劑用于經(jīng)皮給藥，與現(xiàn)
3在市場上較常見的黑膏藥與橡皮膏相比，具有如下優(yōu)點(1)加工過程溫和，對環(huán)境無污染，可保留藥物的有效成分。傳統(tǒng)硬黑膏藥，在 370°C左右的高溫下，將鉛、油、藥三合熬制，直至熬到滴水成珠為止。溫度高，熬制時間長， 生物有效成份很容易失活。而本發(fā)明所得巴布劑基質(zhì)加工過程溫和，最高溫度為^°C。不但降低了能源消耗，還最大程度保留了藥物的有效成分。(2)由于采用了親水性基質(zhì)材料，所制成的巴布劑對皮膚刺激性和過敏性小，保濕性好，并且透氣耐老化。與現(xiàn)有的巴布劑基質(zhì)相比，又具有如下優(yōu)點(3)載藥量大。據(jù)考察，一般的中藥貼劑載藥量小于15%。而本發(fā)明所的巴布劑基質(zhì)，其載藥量可達50%。為中藥藥效的發(fā)揮提供了保障。(4)可選擇的載藥范圍大。本發(fā)明所得巴布劑基質(zhì)其Ph值在7.0左右，可以添加中藥、西藥；水溶性、非水溶性；酸性、堿性等各種藥物，對各種藥物均具有良好的相容性， 且不改變和影響藥物的性質(zhì)，是理想的添加多種治療藥物的醫(yī)藥載體。(5)耐熱，耐汗水侵蝕。巴布劑雖然具有溫和，對皮膚無刺激的優(yōu)點，但是其見汗水易化的缺點限制了其應(yīng)用。本發(fā)明所得巴布劑基質(zhì)中加入了金屬交聯(lián)劑甘氨酸鋁與交聯(lián)調(diào)節(jié)劑酒石酸，將基質(zhì)中的有機大分子鏈緊密交聯(lián)，有效克服了其見汗水易化的缺點。(6)良好的釋藥特性。本巴布劑基質(zhì)以水溶性大分子為骨架材料，加藥混合過程中再加入氮酮，二甲基亞砜等促滲劑，可使有效成分的累積透皮率在他內(nèi)達到45%。
具體實施例方式下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步論述實施實例1配方及配比卡波姆10g，聚丙烯酸鈉IOg明膠2.0g，高嶺土 31g，PVPP1. 8g，甘氨酸鋁 0. 16g，酒石酸0.03g，三乙醇胺18g，甘油90g，蒸餾水90ml制備方法為(1)制備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調(diào)節(jié) PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹后，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻后備用。此即為a相。(2)制備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)制備巴布劑基質(zhì)將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶于剩余蒸餾水中，最后分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻后既得巴布劑基質(zhì)。實施實例2
配方及配比卡波姆9g，聚丙烯酸鈉9g明膠1. 6g，高嶺土 !Mg，PVPP2. Og,甘氨酸鋁 0. 20g，酒石酸0.04g，三乙醇胺18g，甘油95g，蒸餾水95ml制備方法為(1)制備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調(diào)節(jié) PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹后，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻后備用。此即為a相。(2)制備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)制備巴布劑基質(zhì)將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶于剩余蒸餾水中，最后分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻后既得巴布劑基質(zhì)。實施實例3配方及配比卡波姆llg，聚丙烯酸鈉9g明膠2. Og,高嶺土 !35g，PVPP2. Og,甘氨酸鋁 0. 20g，酒石酸0.05g，三乙醇胺18g，甘油110g，蒸餾水 115ml制備方法為(1)制備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調(diào)節(jié) PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹后，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻后備用。此即為a相。(2)制備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)制備巴布劑基質(zhì)將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶于剩余蒸餾水中，最后分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻后既得巴布劑基質(zhì)。以上內(nèi)容是結(jié)合具體的優(yōu)選實施方式對本發(fā)明所作的進一步詳細說明，不能認定本發(fā)明的具體實施方式
僅限于此，對于本發(fā)明所屬技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，在不脫離本發(fā)明構(gòu)思的前提下，還可以做出若干簡單的推演或替換，都應(yīng)當視為屬于本發(fā)明由所提交的權(quán)利要求書確定專利保護范圍。
權(quán)利要求
1.一種巴布劑基質(zhì)，其成份及各成份的質(zhì)量配比為卡波姆4-6質(zhì)量份，聚丙烯酸鈉 4-6質(zhì)量份，明膠0. 8-1. 2質(zhì)量份，高嶺土 15-18質(zhì)量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP) 0. 8-1. 2質(zhì)量份，甘氨酸鋁0. 07-0. 13質(zhì)量份，酒石酸0. 015-0. 02質(zhì)量份，三乙醇胺8_12質(zhì)量份，甘油 40-60質(zhì)量份，蒸餾水40-60質(zhì)量份。
2.—種權(quán)利要求1所述的巴布劑基質(zhì)其制備方法如下(1)制備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調(diào)節(jié)PH至 7.0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹后，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻后備用。此即為a相。(2)制備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌， 使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)制備巴布劑基質(zhì)將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶于剩余蒸餾水中，最后分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻后既得巴布劑基質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明涉及制藥行業(yè)，為一種具有高載藥量特性的巴布劑基質(zhì)。其成份及各成份的質(zhì)量配比為卡波姆4-6質(zhì)量份，聚丙烯酸鈉4-6質(zhì)量份，明膠0.8-1.2質(zhì)量份，高嶺土15-18質(zhì)量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.8-1.2質(zhì)量份，甘氨酸鋁0.07-0.13質(zhì)量份，酒石酸0.015-0.02質(zhì)量份，三乙醇胺8-12質(zhì)量份，甘油40-60質(zhì)量份，蒸餾水40-60質(zhì)量份。本發(fā)明加工過程溫和，環(huán)保，可以較好保留藥物的活性成分；并且載藥量大，可選擇載藥范圍廣；其次，本發(fā)明相比其他巴布劑基質(zhì)具有耐熱耐汗水侵蝕的優(yōu)點。
文檔編號A61K9/70GK102488901SQ201110445770
公開日2012年6月13日 申請日期2011年12月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月27日
發(fā)明者劉愛江, 宋金燕 申請人:劉愛江, 宋金燕