專(zhuān)利名稱(chēng)：一種匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種匹多莫德新制劑，具體涉及一種匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
匹多莫德(Pidotimod)，由意大利POLI化學(xué)工業(yè)公司在20世紀(jì)80年代后期成功合成，并與1993年獲準(zhǔn)上市用于臨床。其化學(xué)名為(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基) 羰基]-四氫噻唑-4-羧酸，分子式
權(quán)利要求
1.ー種匹多莫德脂質(zhì)體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氫化大豆磷脂0.1-6份膽固醇0.05-1.0份大豆甾醇0.05-0.5份吐溫800.1-1份，優(yōu)選地，膽固醇與大豆留醇的重量之和與氫化大豆磷脂之間的重量比為1 1-1 4。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的匹多莫德脂質(zhì)體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氫化大豆磷脂0.6-1.6份膽固醇0.2-0.6份大豆甾醇0.1-0.2份吐溫 800.3-0.6 份，優(yōu)選地，膽固醇與大豆留醇的重量之和與氫化大豆磷脂之間的重量比為1 1-1 2。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的匹多莫德脂質(zhì)體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氫化大豆磷脂1.0-1.2份膽固醇0.5-0.6份大豆甾醇0.1-0.2份吐溫 800.3-0.4 份，優(yōu)選地，膽固醇與大豆留醇的重量之和與氫化大豆磷脂之間的重量比為 1 1-1 1.5。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的匹多莫德脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于包括以下步驟(a)將匹多莫德、氫化大豆磷脂、膽固醇、大豆留醇和吐溫80溶于有機(jī)溶劑中，混合均 勻，于旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā)器上減壓除去有機(jī)溶剤，得到類(lèi)脂膜；(b)加入緩沖溶液，振搖，攪拌30分鐘，轉(zhuǎn)速為400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用組 織搗碎機(jī)高速勻質(zhì)乳化10-15分鐘，轉(zhuǎn)速5000r/min，0. 45 y m微孔濾膜過(guò)濾，制得脂質(zhì)體混 懸液；(c)將上述脂質(zhì)體混懸液噴霧干燥，制得匹多莫德脂質(zhì)體粉末。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在干，步驟(a)中所述有機(jī)溶劑選自乙醇、甲醇、 叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、正己烷和ニ氯甲烷中的一種或幾種，優(yōu)選體積 比為5 1的叔丁醇和丙酮的混合溶劑；步驟(b)中所述緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、和碳酸鹽緩沖液中的一種，優(yōu)選PH值為6. 5的磷酸鹽緩沖溶液。
6.一種匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于由權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的匹多莫德脂質(zhì)體和其他藥用輔料制成，其中，基于1重量份的匹多莫德而言，其他藥用輔料的量為 0. 5-5份，優(yōu)選1-4. 2份。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于所述其他藥用輔料包括稀釋劑、崩解劑、甜味劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑及其組合。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于所述固體制劑包括片劑、膠囊劑或顆粒劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求6-8中任一項(xiàng)所述的匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，該方法包括以下步驟(d)將匹多莫德脂質(zhì)體粉末和稀釋劑、崩解劑混合，過(guò)80目篩混合均勻，加入粘合劑溶液制備軟材，過(guò)20目篩制粒，干燥；(e)將干顆粒和潤(rùn)滑劑混合均勻，過(guò)20目篩整粒；(f)壓片、填充膠囊或裝袋，制得匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑。
10.權(quán)利要求1的匹多莫德脂質(zhì)體及權(quán)利要求6的匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑在制備治療上下呼吸道反復(fù)感染、耳鼻喉科反復(fù)感染、泌尿系統(tǒng)感染及輔助治療惡性腫瘤等免疫功能缺陷方面的疾病的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種匹多莫德脂質(zhì)體固體制劑及其制法。通過(guò)選用特定重量配比的匹多莫德、氫化大豆磷脂、膽固醇、大豆甾醇和吐溫80，制成品質(zhì)優(yōu)異的匹多莫德脂質(zhì)體，再將匹多莫德脂質(zhì)體以一般的制劑方法制成固體制劑。本發(fā)明提供的脂質(zhì)體固體制劑包封率高、粒徑均勻、藥物在血液循環(huán)中保留時(shí)間長(zhǎng)，并且制備方法的設(shè)備簡(jiǎn)單，易于操作，提高了產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P37/04GK102440959SQ20111038811
公開(kāi)日2012年5月9日 申請(qǐng)日期2011年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月29日
發(fā)明者曹麗梅, 陶靈剛 申請(qǐng)人:海南靈康制藥有限公司