專利名稱：消炎、溶石排石液及其生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療結(jié)石病的消炎、溶石排石液及其制備方法。
結(jié)石病是一種常見(jiàn)病，如膽結(jié)石、腎結(jié)石，傳統(tǒng)治療方法有手術(shù)和口服藥物兩種，由于手術(shù)的不便，患者通常選擇口服藥，現(xiàn)有的口服藥，制備工藝復(fù)雜，成本高，一個(gè)療程往往幾千元，普通患者很難承受，而且其治療效果不佳。
本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有藥瓶的缺點(diǎn)，提供一種組方合理、提取工藝先進(jìn)，療效高、毒副作用小、藥源廣、價(jià)格低廉的消炎、溶石排石液。
為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案一種消炎、溶石排石液，其配方組成為大黃素、松節(jié)油。
該消炎、溶石排石液的制備方法，具體工藝步驟為(一)大黃提取(1)大黃飲片用2％硝酸鉀70％乙醇5倍量，浸泡24小時(shí)后，低溫50℃回流提取，每次10-15分鐘；連續(xù)浸泡同法提取3次，合并3次提取液，回收乙醇，低溫減壓濃縮成膏；(2)再加入70％乙醇3倍量，搗均，靜置12-14小時(shí)沉淀雜質(zhì)，抽取上清液過(guò)濾；沉淀液用45％乙醇洗滌2-3次，將沉淀中可溶性成份洗出，濾液和洗液合并，回收乙醇，減壓濃縮冷確成膏。
(二)松節(jié)油提取工藝將普通醫(yī)用松節(jié)油再沉淀過(guò)濾，濾液盛入瓶中，將瓶密封保存。
(三)消炎、溶石排石液制劑工藝大黃素80mg/kg／日，松節(jié)油0.4ml/kg／日，混合加入防腐劑吐溫80、甜味素、分裝兩個(gè)10ml口服液有色玻璃瓶?jī)?nèi)，密封保存。
本發(fā)明具有如下的特點(diǎn)和效果一、消炎溶石排石液的藥物特點(diǎn)1、本藥具有創(chuàng)新性、組方合理由大黃、松節(jié)油組成具有高效低毒、毒副作用小的特點(diǎn)；本方以消炎解痙止痛、溶石、排石、增加膽汁分泌、利膽增加膽囊內(nèi)壓，擴(kuò)張奧迪氏括約肌而排出膽結(jié)石。消炎解痙止痛、溶石、排石，增加尿液流量而排出腎、輸尿管、膀胱結(jié)石。(1)高效共治膽系結(jié)石236例，治愈169例占71.61％；顯效42例，占17.80％；有效21例，占8.90％；無(wú)效4例，占1.70％；總有效率98.30％。(2)速效服藥2天后，出現(xiàn)排石121人占51.27％。(3)無(wú)毒對(duì)心、肝、腎、腦均無(wú)毒性損害。(4)副作用部分病人有腹瀉、輕度膽絞痛、輸尿管絞痛是排石反應(yīng)。
2、本方提取工藝先進(jìn)大黃用2％硝酸鉀、5倍量70％乙醇，浸泡24小時(shí)后，低溫回流提取、回收率達(dá)42％，純度高，而療效比同類藥提高46％，血清鉀增高，增加了神經(jīng)應(yīng)激性，增加膽汁分泌，硝酸鉀本身就有溶石緩瀉作用，鉀又解除大黃番瀉甙類對(duì)心肌的抑制和損害。
3、該方有很強(qiáng)溶石作用，松節(jié)油對(duì)膽固醇結(jié)石、膽紅素結(jié)石等，均有很強(qiáng)溶石作用。特別對(duì)色素性結(jié)石在60小時(shí)內(nèi)100％溶解。大黃提取溶液中硝酸鉀鹽緩瀉劑，也有很強(qiáng)溶石排石作用。降低膽汁中膽固醇飽和度效應(yīng)，使膽汁中膽固醇處于溶解狀態(tài)不易析出結(jié)晶，膽固醇結(jié)石溶解。調(diào)整膽汁中正常脂質(zhì)代謝，防治膽固醇結(jié)石形成。減少膽固醇從腸道中吸收、降低肝細(xì)胞中HMG-COA還原酶活性，因而抑制膽固醇的合成和從膽汁中排出。增加膽汁酸及卵磷脂的分泌，防治膽固醇結(jié)石形成。
4、利膽排石作用促進(jìn)膽汁分泌，增加膽囊內(nèi)壓，使膽紅素和膽汁酸含量增加，膽汁流量明顯增加，奧迪氏括約肌擴(kuò)張，有利于利膽排石。
5、消炎解痙止痛、利尿排石作用溶解泌尿系結(jié)石(草酸鈣結(jié)石、磷酸鈣結(jié)石、磷酸鎂銨結(jié)石等)，殺滅泌尿細(xì)菌感染、消除炎癥、解除輸尿管疼攣，增加尿流量，達(dá)到利尿排石。共治泌尿系結(jié)石257例。其中輸尿管結(jié)石176例，腎結(jié)石27例，多發(fā)性結(jié)石18例，膀胱結(jié)石12例，尿道結(jié)石2例，部位不明4例。治愈排石和結(jié)石影消失186例占72.37％；顯效38例，占14.79％占；有效25例9.73％；無(wú)效8例占3.11％，總有效率96.89％。
6、有很強(qiáng)抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生蟲作用清除膽囊內(nèi)粘液塊、細(xì)菌、脫落上皮細(xì)胞、炎癥滲出物，寄生蟲、異物等防止結(jié)石形成。
7、有很強(qiáng)的抗炎止痛作用消除細(xì)菌、病毒、病原微生物對(duì)膽囊、輸膽管粘膜引起潰瘍充血、水腫炎癥反應(yīng)，和肉芽組織增生，有抑制充血水腫炎癥反應(yīng)和組織修復(fù)作用。
8、保肝作用排除肝膽管結(jié)石，對(duì)肝損傷有保護(hù)作用。
9、抗膽道腫瘤和泌尿系腫瘤作用，免疫雙向調(diào)節(jié)作用。
10、止血、活血作用防治膽系和泌尿系出血、溶血栓作用。擴(kuò)張血管和降壓作用。
11、促進(jìn)胰液分泌防止胰蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或急性出血壞死型胰腺炎的發(fā)生與發(fā)展；并對(duì)胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶活性有明顯抑制作用。抑制三種酶是治療胰腺炎的基礎(chǔ)，而對(duì)胃蛋白酶活性無(wú)影響。有利于膽道系炎癥消除，結(jié)石排出，組織的盡快修復(fù)。
二、消炎、溶石、排石液的藥理作用大黃藥理作用(1)利膽作用大黃可促進(jìn)狗的膽汁分泌，并使膽紅素和膽汁酸的含量增加。大鼠實(shí)驗(yàn)證明大黃水、醇提取物、大黃煎劑均使有膽汁流量明顯增加，其高峰在給藥30分鐘內(nèi)。用B超觀察發(fā)現(xiàn)服用生、制大黃后0.5和1小時(shí)膽囊明顯大于服大黃前，也能促進(jìn)實(shí)驗(yàn)急性化膿性膽囊炎膽汁的分泌，提示大黃有明顯增加膽汁分泌的成份也有其抑制成份，這為大黃的制劑研究和臨床應(yīng)用提供了一定的線索。
(2)瀉下作用大黃有瀉下作用，用于治療大便燥結(jié)、熱結(jié)便秘，一般在用藥后6-19小時(shí)可排出稀便。番瀉甙類是大黃致瀉的有效成分，大黃具有興奮和抑制胃腸的雙重作用，這種作用的物質(zhì)基礎(chǔ)就是番瀉甙類和鞣質(zhì)類。
(3)對(duì)胃及十二指腸潰瘍的影響生大黃能治療和預(yù)防應(yīng)激性胃潰瘍的出血，表現(xiàn)為出血程度明顯減輕，出血灶、出血灶面職明顯減少，其作用與甲腈咪胍相似。
(4)對(duì)腸管電活動(dòng)和收縮活動(dòng)的影響大黃對(duì)整個(gè)結(jié)腸的電活動(dòng)有明顯的興奮作用，特點(diǎn)為群集性放電，峰電頻率明顯增快，幅度明顯增高，這說(shuō)明大黃通過(guò)興奮腸電活動(dòng)妨礙結(jié)腸內(nèi)水分吸收，加快結(jié)腸內(nèi)容物的排出而發(fā)揮其瀉下作用，小劑量使結(jié)腸電活動(dòng)抑制，大劑量使腸電活動(dòng)興奮，有時(shí)則出現(xiàn)先興奮后抑制現(xiàn)象。通過(guò)作用于腸管中的M受體而發(fā)揮其瀉下作用。
(5)對(duì)肝臟的影響大黃對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝損傷有明顯的保護(hù)作用。大黃能顯著逆轉(zhuǎn)CCL4引起的肝組織中出現(xiàn)的脂滴及纖維化、微粒體腫脹、嵴明顯下降、粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)破壞、核糖體顯著脫落等。大黃對(duì)CCL4引起的肝損傷確有預(yù)防和治療作用。
(6)促進(jìn)胰腺分泌作用實(shí)驗(yàn)證明大黃能防止胰蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或急性出血壞死型胰腺炎的發(fā)生和發(fā)展。組織超微結(jié)構(gòu)證實(shí)其對(duì)D-二硫氨酸引起的大鼠胰腺炎也有明顯的治療作用。大黃煎劑和制劑在給藥后30分鐘內(nèi)，胰液均明顯增加，劑量加大，作用加強(qiáng)，維持時(shí)間更久。生大黃煎劑在試管內(nèi)及模擬近胃腸道環(huán)境下，對(duì)胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性具有明顯的抑制作用，而對(duì)胃蛋白酶的活性沒(méi)有影響。
大黃及其提取物有顯著的促進(jìn)胰腺分泌作用，可能與大黃松弛奧迪氏括約肌張力有關(guān)，大黃對(duì)胰腺分泌的三種消化酶的影響可能是大黃治療胰腺炎的基礎(chǔ)。
2、對(duì)病原微生物的影響(1)抗菌作用實(shí)驗(yàn)證明大黃對(duì)葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、草分枝桿菌、布魯氏桿菌、鼠疫桿菌、傷寒、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、覃狀桿菌、包皮垢桿菌、淋病雙球菌等均具有不同程度的抑制作用，尤以葡萄球菌、淋病雙球菌最敏感。3-羧基大黃酸、羥基蘆薈大黃素、羥基大黃素三者抗菌作用最強(qiáng)。大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、炭疽桿菌、傷寒桿菌等的抑制濃度為1.5-25mcg/ml。大黃素、蘆薈大黃素對(duì)金黃色葡萄球菌209P、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌在體外的最低抑菌濃度分別為15mg／l、480mg/l、120mg/l和7.5mg/l、600mg／l、60mg／l。對(duì)臨床分離的119株金黃色葡萄球菌最低抑菌濃度，大黃素為20-160mg／l，蘆薈大黃素為10-80mg/l。經(jīng)誘導(dǎo)耐藥試驗(yàn)后，蘆薈大黃素產(chǎn)生耐藥性，而大黃素不產(chǎn)生耐藥性。大黃抗菌作用機(jī)制主要是對(duì)細(xì)菌細(xì)胞核酸和蛋白質(zhì)合成以及糖代謝的抑制作用。
(2)抗真菌作用大黃煎劑及水、醇、醚的浸出物在試管內(nèi)對(duì)一些常見(jiàn)的致病性真菌有抑制作用，敏感的菌種有許蘭氏黃癬菌及其蒙古變種、同心性毛癬菌、堇色毛癬菌、星形奴卡氏菌、足跖毛癬菌、絮狀表皮癬菌、石膏樣毛癬菌、趾間毛癬菌、申克氏孢子絲菌等。
(3)抗病毒作用大黃煎劑對(duì)流感病毒有較強(qiáng)的抑制作用。
(4)抗寄生蟲作用大黃浸出液在15000和11000的濃度能分別殺死溶組織變形原蟲，1∶5000可殺死人毛滴蟲，而對(duì)腸滴蟲及萬(wàn)氏唇形鞭蟲的抑制較弱。大黃素對(duì)小鼠感染血吸蟲有40％的抑制率。野大黃1％的濃度可使尾蚴在90分鐘內(nèi)死亡。5％的大黃浸出液在48小時(shí)內(nèi)可使淡色庫(kù)蚊幼蟲死亡50％。
3、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響(1)對(duì)心臟的影響大黃素小劑量使離體心臟收縮力加強(qiáng)，大劑量則抑制。大黃能使心臟的MAP振幅增高，上升速率增快，心肌收縮力明顯增強(qiáng)，證明大黃具有較明顯的強(qiáng)心作用。增加細(xì)胞外液中K+濃度可減弱大劑量大黃對(duì)心臟的毒性作用，大黃的強(qiáng)心作用可能與抑制細(xì)胞膜上的Na+，K+-ATP酶有關(guān)。大黃多糖可使正常大鼠血壓下降，心率減慢，使正常和衰竭離體蟾蜍心臟收縮力和心輸出量增加，提示強(qiáng)心作用可能是通過(guò)抑制心肌Na+，K+-ATP酶而實(shí)現(xiàn)的。
(2)對(duì)血管的影響大黃浸劑、酊劑以及大黃素皆有降低血壓的作用。大黃酊劑可使兔耳血管擴(kuò)張。
(3)止血和活血作用大黃的止血有效成分α-兒茶素和沒(méi)食子酸能降低抗凝血酶Ⅱ(ATⅡ)的活性，升高α2-MG(α2巨球蛋白)的含量，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制纖溶酶及纖溶酶原活化素的活力，使纖溶活力下降，并增加血小板的粘附性和聚集能力，從而加速止血。
(4)降血脂和減肥作用大黃多糖可使蛋黃及高脂飼料誘導(dǎo)的高血脂癥小鼠血清和肝臟總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)明顯降低，可能與厭食和緩瀉有關(guān)。大黃的醇提部位有明顯的降低血清總膽固醇的作用。生、熟大黃具有明顯的減肥作用，其降血脂和減肥成分可能是蒽醌類、兒茶素類化合物，多糖也具有這些作用。
4、抗腫瘤作用5mg/kg的大黃酸及大黃素對(duì)小鼠黑色素瘤的抑制率分別為76％及73％。大黃素對(duì)酪氨酶有顯著的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，這種抑制作用可能是大黃抗黑色素瘤的作用機(jī)制之一。
5、對(duì)免疫功能的影響大黃素和蘆薈大黃素腹腔注射70mg/kg·7d對(duì)正常小鼠免疫系統(tǒng)有不同程度的抑制作用，如減輕免疫器官的重量，減少抗體的產(chǎn)生，抑制碳粒廓清功能和腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能，降低白細(xì)胞數(shù)，抑制2，4二硝基氨苯(DNCB)所致的遲發(fā)型超敏反應(yīng)。
6、對(duì)腎臟的影響大黃有明顯的降低血中非蛋白氮的作用，這種作用可能是由于減少了腸道對(duì)氨基氮(合成尿素的原料)的吸收，并使血中必需氨基酸濃度升高，利用體內(nèi)氨基酸的分解產(chǎn)物-氨合成蛋白質(zhì)，從而使肝、腎組織合成尿素減少；大黃還抑制體蛋白的分解，以減少血中尿素氮和肌酐的含量，并促進(jìn)尿素和肌酐的排泄。
7、抗炎作用大黃對(duì)多種動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性炎癥有明顯的抑制作用，口服煎劑能顯著抑制巴豆油致小鼠耳部炎性水腫，大鼠甲醛性、蛋清性足跖腫脹，小鼠和大鼠的棉球肉芽腫增生。河套大黃浸膏對(duì)大鼠蛋清性和甲醛性足跖腫脹及小鼠實(shí)驗(yàn)性腹膜炎均有顯著的抑制作用。
8、解熱降溫作用給正常和肺炎雙球菌感染發(fā)熱的家兔灌服大黃水煎劑后，觀察到病理性發(fā)熱家兔體溫(肛溫)明顯下降，同時(shí)可見(jiàn)第三腦室灌流液中PGE含量明顯降低。大黃可能通過(guò)影響PGE而發(fā)揮降溫作用。
9、抗衰老作用波葉大黃中提取的波葉大黃多糖能明顯延長(zhǎng)果蠅的平均壽命和最高壽命。波葉大黃多糖還可增加2-3月齡小鼠的游泳時(shí)間和耐缺氧能力，表明波葉大黃多糖具有強(qiáng)壯等多種作用。
10、對(duì)糖尿病的影響大黃可使鏈脲霉素引起的Ⅰ型糖尿病大鼠對(duì)胰島素耐藥性消失，紅細(xì)胞胰島素受體最大結(jié)合力升高，血清胰島素水平降低。大黃對(duì)四氧嘧啶糖尿病大鼠有相似的作用。大黃可提高胰島素受體結(jié)合力，改善糖、脂代謝障礙及高胰島素血癥。說(shuō)明受體結(jié)合力降低及信息傳導(dǎo)障礙是胰島素耐藥性的基礎(chǔ)，表明大黃是在受體水平治療NIDDM，是預(yù)防糖尿病動(dòng)脈粥樣硬化的理想藥物。
11、雌激素樣作用大黃素具有雌激素樣作用，可使去勢(shì)雌性大鼠迅速恢復(fù)性周期，臨床試用也有卵泡激素樣的功效。
12、利尿作用大黃生藥及大黃酸、大黃素均有利尿作用。
13、體內(nèi)過(guò)程(1)吸收采用同位素標(biāo)記法研究大黃素的吸收，單劑量口服大黃素，外周血流中放射性迅速增加，2小時(shí)達(dá)最大值，24小時(shí)則降到最大值的30％，以后則緩慢下降。(2)分布大黃蒽醌衍生物吸收后，在體內(nèi)以肝、腎、膽囊為最多，同位素標(biāo)記法證明，大黃素主要分布在腎、腸系膜和脂肪中，肌肉、腦、小腸和結(jié)腸中很少。(3)排泄大黃蒽醌衍生物由糞和尿排出，分別占攝入量的23.4％及22.8％，經(jīng)尿排出以2-4小時(shí)為最多，8小時(shí)排出約61％。
14、毒副作用(1)急性毒性大黃醚提物小鼠腹腔注射，劑量達(dá)40g(生藥)/kg，觀察72小時(shí)，未見(jiàn)死亡和異常。大黃制劑小鼠皮下注射LD50為4.052g/kg和2g/kg。用四周齡CPC系小鼠每組6只腹腔注射，錦紋大黃、唐古特大黃、二等唐古特大黃的稀乙醇浸膏的LD50均為0.25-0.5g/kg；唐古特大黃飲片、等外大黃的LD50約0.25g/kg；大黃口服毒性較注射小。大黃蒽醌類衍生物小鼠灌胃的LD50，大黃素為0.56g/kg、大黃素甲醚為1.15g/kg，大黃酚為10g/kg。
(2)長(zhǎng)期毒性①對(duì)胃腸道的影響用200％大黃煎液灌胃大鼠，每日3-4.5ml，4、5天后掃描電鏡觀察到其胃和大腸有程度不同的刺激性炎癥，認(rèn)為這是引起納呆、腹瀉的原因。②對(duì)免疫功能抑制作用有報(bào)告大黃灌胃所致“虛證”大鼠，胸腺、脾、腸系膜淋巴結(jié)等免疫器官變小、減輕，在小鼠、金黃地鼠亦引起胸腺明顯萎縮。③對(duì)生殖系統(tǒng)的影響大黃灌胃大鼠7.5g/kg 14天，可見(jiàn)雌鼠性成熟期明顯延緩，子宮、卵巢重量減輕。
松節(jié)油藥理作用(一)松節(jié)油性狀作用及用法為無(wú)色或淡黃色澄明液體。臭特異，貯存日久或露在空氣中臭氣增強(qiáng)、溶于酒精、能與冰醋酸任意混合，皮膚刺激作用、消毒、引赤作用、配制松節(jié)油搽劑，用于肌肉疼痛、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、周圍神經(jīng)炎、扭傷、結(jié)節(jié)性紅斑、過(guò)敏性紫癜等對(duì)膽色素型結(jié)石60小時(shí)溶石率100％。
(二)松節(jié)油溶石作用體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，松節(jié)油乳劑能使取自膽石癥患者的膽結(jié)石溶解，使膽色素型結(jié)石在乳劑加入后60小時(shí)全部溶解，因此松節(jié)油乳劑有良好的溶石效果。
(三)抗菌抗病毒作用1、抗菌作用紅松的氨水提取物對(duì)小鼠腹腔或靜脈給藥，對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌、金黃色葡萄球菌引起的動(dòng)物死亡有明顯的對(duì)抗作用，不同堿性提取物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿假單胞菌、肺炎桿菌、白色念珠菌引起的小鼠感染也有顯著的抗菌活性?？咕钚晕锔骨唤o藥能誘導(dǎo)分化誘導(dǎo)因子(DIF)的產(chǎn)生，給藥后1-2小時(shí)，達(dá)到高峰，并能使多形核細(xì)胞(PMN)積累同時(shí)使腹膜滲出細(xì)胞及粘附細(xì)胞超氧化物的產(chǎn)生增加，PMN的激活在松樹提取物抗菌作用中有重要作用。
2、抗AIDS病毒作用Pimus parviflora Sieb et Zucc的提取物PC6經(jīng)體外實(shí)驗(yàn)，能抑制HIV的復(fù)制，使病毒繁殖受到抑制，達(dá)到80％抑制效果的最小濃度為3mg/ml，對(duì)U937人淋巴癌細(xì)胞中的HIV-1也顯示明顯抑制作用，PC6能抑制CEM細(xì)胞中HIV-1蛋白的表達(dá)，PC6能夠抑制HIV-1在CEM細(xì)胞中的轉(zhuǎn)錄和翻譯，在轉(zhuǎn)錄水平對(duì)LTR引導(dǎo)DNA基因表達(dá)也有抑制作用。PC6能誘導(dǎo)T細(xì)胞(CEM)產(chǎn)生一種對(duì)胃蛋白酶敏感的可溶性物質(zhì)，該物質(zhì)是PC6產(chǎn)生抑制HIV-1復(fù)制作用的原因，這種PC6誘導(dǎo)的HIV-1抑制因子作用與已知的粒細(xì)胞/巨噬細(xì)胞激活因子(GM-CSF)，細(xì)胞介素3(IL-3)，β-轉(zhuǎn)化因子(TNF-β)與α腫瘤壞死因子(TNF-α)的作用無(wú)關(guān)，因此PC6誘導(dǎo)的這種抗HIV-1物質(zhì)可能是一種新的免疫活性物質(zhì)。
3、抗流感病毒及其它作用抗菌活性成分木質(zhì)素類也同樣具有抗流感病毒的作用。能明顯抑制流感病毒的生長(zhǎng)，使MDCK細(xì)胞中流感病毒所致的空斑減少，能顯著抑制感染細(xì)胞中病毒蛋白的合成，降低病毒RNA依賴的RNA多聚酶的活性。
(四)抗腫瘤作用其抗腫瘤活性大小與酸性強(qiáng)弱有關(guān)，其中NaOH提取物的酸多糖，抗腫瘤活性最強(qiáng)，能明顯抑制肉瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，甚至引起腫瘤的退化和壞死。
(五)對(duì)免疫系統(tǒng)作用多糖類物質(zhì)能夠激活小鼠巨噬細(xì)胞，熱水提取物能夠提高Fc受體活性，酸性提取物能顯著刺激小鼠和大鼠離體脾細(xì)胞DNA的合成，此酸性提取物有免疫促進(jìn)作用。
(六)毒副作用偃松葉揮發(fā)油小鼠LD50為0.577±0.056ml/kg；Pinus pinea的果實(shí)口服有致系統(tǒng)性變態(tài)反應(yīng)的報(bào)道。
以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步詳述。
該消炎、溶石排石液的配方組成為大黃素、松節(jié)油。
其制備方法按照以下工藝步驟實(shí)現(xiàn)(一)大黃提取工藝(1)大黃飲片用2％硝酸鉀 70％乙醇5倍量，浸泡24小時(shí)后，低溫50℃回流提取，每次10-15分鐘；連續(xù)浸泡同法提取3次，合并3次提取液，回收乙醇，低溫減壓濃縮成膏?；厥章蔬_(dá)42％。(2)為了純度更高，再加入70％乙醇3倍量，搗均，靜置12-14小時(shí)沉淀雜質(zhì)，抽取上清液過(guò)濾；沉淀液用45％乙醇洗滌2-3次，將沉淀中可溶性成份洗出，濾液和洗液合并，回收乙醇，減壓濃縮冷確成膏。
(二)松節(jié)油提取工藝將市售醫(yī)用松節(jié)油再沉淀過(guò)濾，濾液裝入瓶中，將瓶密封保存以防止防氧化。
(三)消炎溶石排石液制劑工藝根據(jù)臨床反復(fù)試驗(yàn)和驗(yàn)證應(yīng)用，選用最佳安全用量大黃素80mg/kg/日，松節(jié)油0.4ml/kg/日，混合加入防腐劑吐溫80、甜味素、分裝兩個(gè)10ml口服液有色玻璃瓶?jī)?nèi)，密封保存。
權(quán)利要求
1．一種消炎、溶石排石液，其配方組成為大黃素、松節(jié)油。
2．一種消炎、溶石排石液的制備方法，具體工藝步驟為(一)大黃提取(1)大黃飲片用2％硝酸鉀70％乙醇5倍量，浸泡24小時(shí)后，低溫50℃回流提取，每次10-15分鐘；連續(xù)浸泡同法提取3次，合并3次提取液，回收乙醇，低溫減壓濃縮成膏；(2)再加入70％乙醇3倍量，搗均，靜置12-14小時(shí)沉淀雜質(zhì)，抽取上清液過(guò)濾；沉淀液用45％乙醇洗滌2-3次，將沉淀中可溶性成份洗出，濾液和洗液合并，回收乙醇，減壓濃縮冷確成膏；(二)松節(jié)油提取工藝將普通醫(yī)用松節(jié)油再沉淀過(guò)濾，濾液盛入瓶中，將瓶密封保存；(三)消炎、溶石排石液制劑工藝大黃素80mg/kg／日，松節(jié)油0.4ml/kg/日，混合加入防腐劑吐溫80、甜味素、分裝兩個(gè)10ml口服液有色玻璃瓶?jī)?nèi)，密封保存。
全文摘要
本發(fā)明提供一種消炎、溶石排石液,解決了傳統(tǒng)藥物制備工藝復(fù)雜,成本高,普通患者很難承受的缺點(diǎn),采用大黃素、松節(jié)油為配方組成,具有組方合理,提取工藝先進(jìn),療效高,毒副作用小,藥源廣,價(jià)格低廉的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P1/16GK1286981SQ0011775
公開日2001年3月14日 申請(qǐng)日期2000年6月1日 優(yōu)先權(quán)日2000年6月1日
發(fā)明者辛耀祿 申請(qǐng)人:辛耀祿