專利名稱：木犀草素α晶型物質(zhì)、其制法和其藥物組合物與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明公開(kāi)了木犀草素化合物的兩種晶型物質(zhì)及其制備方法，含有木犀草素α晶型、β晶型及(α + β )混合晶型的藥物組合物，及木犀草素晶型物質(zhì)作為藥物有效成分，神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心腦血管系統(tǒng)疾病、消化系統(tǒng)疾病、免疫系統(tǒng)疾病、炎癥和感染性疾病中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
木犀草素(化學(xué)名5，7，3’，4’ -四羥基黃酮；英文名=Luteolin)
權(quán)利要求
1.木犀草素的α晶型，其特征在于，當(dāng)使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射實(shí)驗(yàn)條件時(shí)，衍射峰位置2_Theta值(° )或d值LA)和衍射峰相對(duì)強(qiáng)度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下特征
2.一種木犀草素混晶，含有任意比例混合的如權(quán)利要求1所述的木犀草素α晶型和木犀草素β晶型；其中所述的木犀草素β晶型，當(dāng)使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射實(shí)驗(yàn)條件時(shí)，衍射峰位置2_Theta值(° )或d值(A)和衍射峰相對(duì)強(qiáng)度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下特征
3.—種如權(quán)利要求1所述的木犀草素α晶型的制備方法，其特征在于，使用氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環(huán)、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、環(huán)己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水單一溶劑系統(tǒng)；先將木犀草素樣品完全溶解，放置在溫度范圍在4° C至350° C，相對(duì)濕度范圍在90%以內(nèi)的環(huán)境下，經(jīng)過(guò)重結(jié)晶生長(zhǎng)時(shí)間I天至60天，最終制備獲得的α晶型固體樣品。
4.一種如權(quán)利要求1所述的木犀草素α晶型的制備方法，其特征在于，使用甲醇、乙醇、異丙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環(huán)、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、環(huán)己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水溶劑種類，經(jīng)兩種或兩種以上溶劑按不同配比制成的混合溶劑系統(tǒng)；先將木犀草素樣品完全溶解，放置在溫度范圍在4° C至350° C，相對(duì)濕度范圍在90%以內(nèi)的環(huán)境下，經(jīng)過(guò)重結(jié)晶生長(zhǎng)時(shí)間I天至60天，最終制備獲得的α晶型固體樣品。
5.—種藥物組合物,含有有效劑量的如權(quán)利要求1的木犀草素α晶型和\或權(quán)利要求2的木犀草素混晶和藥學(xué)上可接受的載體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋制劑、控釋制劑。
7.權(quán)利要求1所述的木犀草素α晶型與權(quán)利要求2所述的木犀草素混晶在制備預(yù)防和\或治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心腦血管系統(tǒng)疾病、消化系統(tǒng)疾病、免疫系統(tǒng)疾病、炎癥和感染性疾病的藥物中的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的應(yīng)用，其特征在于，所述的神經(jīng)系統(tǒng)疾病包括帕金森氏病、老年癡呆等神經(jīng)退行性疾病、抑郁、焦慮；所述的心腦血管系統(tǒng)疾病包括高血壓、腦血栓、高血脂、腦溢血、冠心?。凰龅南到y(tǒng)疾病包括胃炎、腸蠕動(dòng)；所述的免疫系統(tǒng)疾病包括糖尿病、哮喘。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了木犀草素(化學(xué)名5,7,3',4'-四羥基黃酮；英文名Luteolin)化合物的一種α晶型物質(zhì)及其制備方法，含有木犀草素α晶型及含任意比例α晶型的混合晶型的藥物組合物，及木犀草素晶型物質(zhì)作為藥物有效成分，在制備防治神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心腦血管系統(tǒng)疾病、消化系統(tǒng)疾病、免疫系統(tǒng)疾病、炎癥和感染性疾病的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P25/00GK103012345SQ20121053577
公開(kāi)日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2007年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月9日
發(fā)明者杜冠華, 呂揚(yáng), 常穎, 何國(guó)榮, 成銀霞, 竺曉鳴, 徐蓓 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所