專利名稱：魚藤環(huán)丙酰胺及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的化合物及其制備方法和應(yīng)用，具體是魚藤環(huán)丙酰胺及其制備方法和應(yīng)用。魚藤酮是早期人們從魚藤屬等植物根部中提取分離出來的一種具有殺蟲活性的化合物，是三大傳統(tǒng)植物性殺蟲劑之一[殺蟲植物與植物性殺蟲劑.第2版.北京中國農(nóng)業(yè)出版社，2004]。由于魚藤酮的殺蟲譜廣、殘留期短、不易產(chǎn)生抗藥性、對(duì)人畜安全和有利于促進(jìn)生態(tài)平衡等優(yōu)點(diǎn)，使得魚藤酮作為綠色農(nóng)藥具有很大開發(fā)潛力[中國植物性農(nóng)藥開發(fā)前景.農(nóng)藥，2003，42(3) 1]；中國專利[CN 101805333]描述了環(huán)丙魚藤酮的抗腫瘤活性。本發(fā)明以魚藤酮為原料合成一種結(jié)構(gòu)新穎的魚藤環(huán)丙酰胺，并將所得化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征、活性測試。初步生物活性研究結(jié)果顯示魚藤環(huán)丙酰胺具有較好的抗腫瘤活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的魚藤環(huán)丙酰胺
權(quán)利要求
1.化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的魚藤環(huán)丙酰胺
2.化學(xué)結(jié)構(gòu)式I A所示的魚藤環(huán)丙酰胺的制備方法，其特征在于魚藤酮與氧硫葉立德開環(huán)重排，再經(jīng)硫酸二甲酯醚化，鹽酸羥胺肟化和酰氯催化貝克曼重排反應(yīng)得到；制備反應(yīng)式如下
3.權(quán)利要求2所述IA所示魚藤環(huán)丙酰胺的晶體結(jié)構(gòu)，其特征在于它屬三斜晶系，空間群Pl ;a = 9. 5772(5) A, b = 10. 6591(6) A, c = 13. 0112(7) A； Z = 2,V= 1134. 29(11)A3, Dc = 1. 281g/cm3, F(OOO) = 464，μ = 0. 092讓-1，3415 個(gè)可觀測點(diǎn)[I > 2σ (I)]，可觀測點(diǎn)精修最終偏離因子R = O. 038，wR = 0. 111。
4.權(quán)利要求1所述魚藤環(huán)丙酰胺在制備抗人肺癌或人肝癌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的魚藤環(huán)丙酰胺；其中，R選自氫、甲基或乙基。魚藤環(huán)丙酰胺[I A，化學(xué)名是5，6-二甲氧基-N-[(R)-4-甲氧基-2-(丙烯-2-基)-2，3-二氫苯并呋喃-5-基]-1，1a，2，7b-四氫環(huán)丙并[c]苯并吡喃-7b-酰胺]的制備方法，其特征在于魚藤酮與氧硫葉立德開環(huán)重排，再經(jīng)硫酸二甲酯醚化，鹽酸羥胺肟化和乙酰氯催化貝克曼重排反應(yīng)得到。I A所示魚藤環(huán)丙酰胺的晶體結(jié)構(gòu)，其特征在于它屬三斜晶系，空間群P1。所述魚藤環(huán)丙酰胺在制備抗人肺癌或人肝癌藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P11/00GK102351848SQ201110226848
公開日2012年2月15日 申請(qǐng)日期2011年8月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月9日
發(fā)明者葉姣, 夏曙, 彭俊梅, 李婉, 胡艾希, 陳曉東 申請(qǐng)人:湖南大學(xué)