專利名稱：含有喹啉酮衍生物、和硅油和/或硅油衍生物的懸浮液和塊狀組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有特定量的娃油和/或娃油衍生物、以及喹啉酮(carbostyryl)衍生物作為活性成分的懸浮液和塊狀組合物。
背景技術(shù)：
藥物組合物以多種形式使用。例如，當(dāng)以懸浮液和塊狀組合物的形式使用時，藥物組合物除了含有作為活性成分而被含有的藥劑之外，還含有添加劑，例如消泡劑、賦形劑、懸浮劑、緩沖劑、膨脹劑、潤滑劑、流化劑、崩解劑、粘合劑、表面活性劑、防腐劑、矯味劑、氣味改善劑和等滲劑。添加消泡劑以抑制液體起泡，消泡劑通常用于制備包括懸浮液和塊狀組合物的形式的藥物組合物(參見，例如，JP-A-2002-114674、W0/2005/032569和 JP-A-2010-13364)。
用作藥物組合物的硅油用于基質(zhì)和消泡劑，并且因為其表面張力小、抑制起泡和非常低的毒性，硅油代表了用于藥物組合物的特別有用的添加劑(參見例如，Iyakuhin Tenkabutsu Jiten 2007, International Pharmaceutical Excipients Council Japan, 2007 年 7 月 25 日，p. 143，和 JP-A-6—116170 和 JP-A-2003-81882)
權(quán)利要求
1.一種防止活性成分顆粒在懸浮液中聚集的方法；所述懸浮液在分散介質(zhì)中含有活性成分和硅油和/或硅油衍生物；所述活性成分是選自由阿立哌唑和結(jié)構(gòu)式(II)表示的化合物構(gòu)成的組中的至少一種
2.如權(quán)利要求1所述的防止活性成分顆粒在懸浮液中聚集的方法，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
3.如權(quán)利要求1所述的防止活性成分顆粒在懸浮液中聚集的方法，其中，所述活性成分是結(jié)構(gòu)式(II)表示的化合物
4.一種懸浮液，所述懸浮液在分散介質(zhì)中含有活性成分和硅油和/或硅油衍生物； 所述活性成分是選自由阿立哌唑和結(jié)構(gòu)式(II)表示的化合物構(gòu)成的組中的至少一種
5.如權(quán)利要求4所述的懸浮液，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
6.如權(quán)利要求4所述的懸浮液，其中，所述活性成分是結(jié)構(gòu)式(II)表示的化合物
7.一種塊狀組合物，包含活性成分和硅油和/或硅油衍生物；所述活性成分是選自由阿立哌唑和結(jié)構(gòu)式(II)表示的化合物構(gòu)成的組中的至少一種
8.如權(quán)利要求7所述的塊狀組合物，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
9.如權(quán)利要求7所述的塊狀組合物，其中，所述活性成分是結(jié)構(gòu)式(II)表示的化合物
全文摘要
本發(fā)明提供一種懸浮液和塊狀組合物，其中，在不實施超聲波處理等特別處理的情況下，由其中含有硅油和/或硅油衍生物時導(dǎo)致的活性成分的聚集也能被抑制。懸浮液在分散介質(zhì)中含有具有特定平均粒徑的活性成分、和硅油和/或硅油衍生物。塊狀組合物含有具有特定平均粒徑的活性成分、和硅油和/或硅油衍生物。
文檔編號A61K9/10GK103025318SQ201180035800
公開日2013年4月3日 申請日期2011年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月24日
發(fā)明者平岡祥吾 申請人:大塚制藥株式會社