專利名稱：消癮扶正膠囊的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種對吸毒者戒毒和康復的中西醫(yī)藥品的復方制劑，尤指消除吸毒者毒癮并扶正康復的中西醫(yī)藥品復方膠囊。
在
背景技術：
中，中國發(fā)明專利公報于1994年7月27日公開了一種“戒毒康復中成藥及其制備方法”，其成份主要由紅參、附子、川芎、黃芪、肉桂、貝母、云苓、杜仲、五味子、米殼、遠志、酸棗仁、龍牡、毒冬和白芍的有效成份提取物組成，工藝是將紅參、黃芪和云苓用乙醇提取；肉桂、川芎用蒸餾法提取，其余用水煎法提取，各提取物濃縮、混合后制粒。雖其有很多優(yōu)點和療效，但成份中含有米殼，即罌粟殼，別名又稱御米殼。其味酸、澀、平。入肺、腎、大腸經。能澀腸斂肺，固腎止痛。主治久瀉久痢，久咳不止，腹痛、遺精等。(《中藥方劑簡編》陜西中醫(yī)學院中藥方劑教研室編，1974年4月第1版)其治療原則仍是用一種成癮中藥代替另一種成癮藥，容易產生后遺癥，長期服用對該藥物產生依賴，而且成本昂貴。
在
背景技術：
中，也常采用西藥鹽酸可樂定，又名可樂寧、氯壓定、110降壓片，其原有藥理作用，系a2受體激動劑，能興奮中樞的a2腎上腺素受體，激活抑制性腎上腺素神經元，降低交感神經的活性，減少外周阻力，使心輸出量減少而降壓，并伴有心率減慢臨床藥理學歸類為中樞性抗高血壓藥而用于臨床，(見《臨床藥理學》91年1版。以后人們在臨床研究中發(fā)現，阿片類依賴者在戒斷期間，或使用阿片受體阻滯劑納絡酮促癮時，藍斑核去甲腎上腺素能神經元放電顯著增加，腎上腺素能神經元活性增高。說明戒斷與腎上腺素的作用密切相關，而可樂寧藥品能使中樞去甲腎上腺素能活動降低，可減少阿片類戒斷時去甲腎上腺的釋放并減少去甲腎上腺素的過度轉化，因而具有抑制和緩解阿片類戒斷癥狀的作用，見(《中國藥物依賴性通報》89.3<3>)。在上述現象的啟發(fā)下，國外從七十年代后期就從動物實驗中證實，可樂寧可減輕實驗動物中阿片類成癮后的戒斷癥狀，從1978年以后，國外開始在臨床中試用于阿片類成癮的患者，積累了大量的臨床經驗。國內從九十年代開始經過大量的臨床使用，證實了可樂寧的戒毒療效，(見《中華神經、精神科雜志》93.26<1>，《中國藥物依賴性通報》93.2<1>、93.2<3>)，且已作為唯一的非阿片類不成癮的戒毒藥推廣使用，也被認為該藥的治療機理為戒毒用藥指導原則。可樂寧用于戒毒被認為是一種真正的戒斷，而不象美沙酮或鴉片等藥物戒毒，是采用麻醉品替代遞減方法治療，是將違法濫用者改變成為受醫(yī)生監(jiān)督的病人，長期使用也可成癮，同時也同理受麻醉品管理法的限制，目前尚不能保證完全臨床使用。可樂寧用于戒毒的主要優(yōu)點是①非阿片類藥物，不產生欣快感，藥物本身無成癮性；②能有效地控制戒斷癥狀，尤其是交感能亢進的諸種表現；③作用迅速，效能肯定。(參見《中華神經、精神科雜志》93.26<1>，《中國藥物依賴性通報》93.2<1>)。但是可樂寧在具體的臨床使用中，也有不足之處，①對戒斷癥狀中的主癥不適，如焦慮、疼痛、失眠等癥狀的控制效果差，治療初期往往需配用麻酸品替代保駕；②治療中低血壓，心動過緩等心血管不良反應明顯，治療中直立性頭暈的發(fā)生率為89％以上，甚至出現直立性虛脫，心動過緩，最低為40次/分，全身軟弱無力等；③由于療效不穩(wěn)定，副作用明顯，治療期間常需嚴密監(jiān)護血壓、心率等生命體征，醫(yī)護人員責任風險大，工作量大而不被人們重視和使用。
本發(fā)明的目的是為了克服上述背景技術中的不足之處，研究一種消癮扶正膠囊，是在保證可樂寧戒毒主要藥效的同時，加一組中藥，以有效地減輕可樂寧的副作用，同時扶正培本，解毒祛邪，以安全可靠的療效用于臨床。
本發(fā)明的技術解決方案如下在多年使用可樂寧戒毒的基礎上，根據阿片類依賴及其戒斷癥狀是人體內環(huán)境恒定狀態(tài)的變化這一現代醫(yī)學理論，結合阿片類依賴者由于長期濫用毒品，而毒品對人體精神、神經系統(tǒng)的毒副作用以及對人體的心、腦、肝、腎及免疫系統(tǒng)的損害作用等，從祖國醫(yī)學的理論進行病因、病機辯證，認為阿片類依賴及其戒斷癥狀是由于熱毒內蘊、份陰耗氣，導致氣陰兩虛、五臟六腑的功能失調，故本發(fā)明治療原則是益氣養(yǎng)陰，扶正培本，解毒祛邪。在中醫(yī)傳統(tǒng)方劑生脈散的基礎上加味配伍而成。
本發(fā)明的配方組成如下人參3～5g、麥冬5～7g、五味子4～6g、枳殼3～5g、醋炒元胡7～9g、酸棗仁4～6g、款冬花3～4g、南瓜汁9～11g、鹽酸可樂定0.9～1.1mg。
制作工藝如下①取配方中人參洗凈供干，研磨成100以上細粉備用；②取配方中剩余中草藥洗凈、切片，第一次加入相當于其十倍量的水煎煮3小時，過濾，第二次加入八倍量的水煎煮1.5小時，過濾，第三次加入六倍量的水煎煮1.5小時，過濾；③合并三次濾液于濃縮罐中，減壓濃縮至相對密度，水藥＝1∶1.32，這是在80℃條件下熱測的濃縮液；④先取100毫升濃縮液快速烘干，稱出其中所含干膏的重量，然后按照每公斤干膏加鹽酸可樂定片210～230克重量比例，計算出濃縮罐中濃縮液應倒入鹽酸可樂定片的重量，再將所需鹽酸可樂定片西藥壓成粉，溶解于少量水中，倒入濃縮罐內，攪拌均勻；⑤再將人參細粉摻入濕膏中，攪拌均勻后，在80℃溫度下低溫烘干成粒狀；⑥再用粉碎機粉碎成100目以上的細粉，裝入“I”號膠囊中，經驗收合格，裝盒待銷。
本發(fā)明的實施例說明如下取配方組成五組
制作工藝如下①取各組配方中人參洗凈供干，研磨成100以上細粉按比例稱重備用。
②取各組配方中剩余的中草藥洗凈、切片，分別按比例稱重，放入各組煎煮罐內，第一次加入相當于其十倍重量的水煎煮3小時，過濾；第二次加入八倍重量的水煎煮1.5小時，過濾；第三次加入六倍重量的水煎煮1.5小時，過濾。
③合并三次濾液，盛于各組的濃縮罐中，減壓濃縮至相對密度，水∶藥＝1∶1.32，其各組相對密度均于80℃條件下熱測。
④取其100毫升濃縮液快速烘干，稱出其中所含干膏的重量，然后按照每公斤干膏加鹽酸可樂定片(一組加210克，二組加226克，三組加230克，四組加220克，五組加215克)的重量比例，將計算出各組濃縮罐中濃縮液應倒入的鹽酸可樂定片的重量，壓成粉末并溶于少量水中，再倒入濃縮罐內，攪拌均勻。
⑤再將備用的人參細粉摻入各組濕膏中，攪拌均勻后，在80℃溫度下低溫烘干成粒狀。
⑥再用粉碎機粉碎成100目以上的細粉，五組分別裝入“I”號膠囊中，每粒膠囊含藥0.3g，經驗收合格，裝盒待銷。
本發(fā)明的的優(yōu)點和效果如下1、本發(fā)明的中草藥組成，是在中醫(yī)傳統(tǒng)方劑生脈散的基礎上加味配伍而成，生脈散亦稱生脈飲，現代實驗研究表明具有強心、調節(jié)血壓，改善腦、心、腎及消化系統(tǒng)功能“適應原”樣作用(參見《中西醫(yī)結合》1992.12.4，P251～253)，現代臨床多用于治療多種原因所致的低血壓/休克等心血管疾病(參見《陜西中醫(yī)》第82期P524～525)，其加味是根據中醫(yī)藥隨癥加減的用藥理論，選擇了具有清熱解毒、行氣止痛、解鴉片毒及提高人體痛閥的解毒、止痛等中藥配伍而成。這樣才能更有效地發(fā)揮西藥可樂寧控制阿片類戒斷癥狀的作用。
2、由于生脈散加味作中藥為峻補元氣、養(yǎng)陰、固脫、調整機體虛衰狀態(tài)，所以本發(fā)明的中藥能夠提高機體應激能力，降低可樂寧毒副作用，提高藥物控制癥狀效能的扶正品。
3、本發(fā)明自1993年開始使用，并用于臨床戒毒，下面是按照配對隨機區(qū)組將120例受試者分為治療組及對照組進行戒毒治療的試驗數據表一兩組病例特點和基本數據


表一是受試的基本數據，其中

表示平均數值，S1-表示在

的上下限數值，n-表示受試者數。
表二治療期內每日使用可樂寧劑量分布

表二說明二組藥物每日的用量對照，其中

表示每天用藥量毫克的平均值，S2-表示

的上下限。表二說明治療組第一天開始平均用藥量較高于對照組，到第十天，二組平均用藥量基本一樣。減量用藥過程中無癥狀反跳現象，表明藥效穩(wěn)定。
表三治療期間二組戒斷癥狀評分結果


表三是控制戒斷癥狀逐日評分的比較，說明治療前二組戒斷癥狀評分無顯著差異，治療第1～4天，治療組戒斷癥狀分值明顯低于對照組，表明戒斷癥狀難受程度降低，藥物對戒斷癥狀的控制有所提高，治療第5～10天，二組癥狀分值無顯著差異，但仍然是治療組的戒斷癥狀值低于對照組。
表四治療期間二組血壓、心率逐日變化結果


#P＞0.5 **P＜0.01*P＜0.5表四表明，在治療期間對血壓和心率的影響，方差分析結果說明，治療組在足量用藥期間，其血壓和心率的變化值對照組，尤其是臥位心率比較有顯著差異P＜0.01。
表五治療期間兩組不良反應比較

表五說明常見的不良反應仍以倦怠無力、口干、直立性頭昏為主，在足量用藥期間以及治療后期，治療組的發(fā)生例數和反應程度上明顯低于對照組。在治療后期，對于直立性頭昏、直立性虛脫、倦怠無力、口干和視線模糊戒斷癥狀明顯降低。
4、從臨床使用效果及以上統(tǒng)計學資料看，本發(fā)明用于阿片類依賴的戒毒治療的療效是非常肯定的，與單位使用可樂寧比較具有①在同等劑量范圍內，能迅速有效地控制和緩解阿片類成癮的戒斷癥狀，且效能可靠、療效穩(wěn)定，用藥初期不需輔加麻醉品替代保駕。②能迅速調整和改善阿片類依賴者的身體虛弱狀態(tài)，提高機體對戒斷癥狀的適應性。③治療期間患者意識清楚，情緒穩(wěn)定，精神狀態(tài)明顯改善。④治療期間患者生活能自理，能正常進食、排便，體質無消耗。⑤藥物的不良反應明顯減少。⑥藥品來源不受限制，成本很低，服用方便。
權利要求
1.消癮扶正膠囊，包括西藥是鹽酸可樂定，其特征是，中藥配方是人參、麥冬、五味子、枳殼、醋炒元胡、酸棗仁、款冬花、南瓜汁。
2.制作權利要求1所述的消癮扶正膠囊的工藝方法，其特征是①取配方中人參洗凈供干，研磨成100目以上細粉備用；②取配方中剩余中草藥洗凈、切片，第一次加入相當于其十倍量的水煎煮3小時，過濾，第二次加入八倍量的水煎煮1.5小時，過濾，第三次加入六倍量的水煎煮1.5小時，過濾；③合并三次濾液于濃縮罐中，減壓濃縮至相對密度，水藥＝1∶1.32，這是在80℃條件下熱測的濃縮液；④先取100毫升濃縮液快速烘干，稱出其中所含干膏的重量，然后按照每公斤干膏加鹽酸可樂定片210～230克重量比例，計算出濃縮罐中濃縮液應倒入鹽酸可樂定片的重量，再將所需鹽酸可樂定片西藥壓成粉，溶解于少量水中，倒入濃縮罐內，攪拌均勻；⑤再將人參細粉摻入濕膏中，攪拌均勻后，在80℃溫度下低溫烘干成粒狀；⑥再用粉碎機粉碎成100目以上的細粉，裝入“I”號膠囊中，經驗收合格，裝盒待銷。
3.根據權利要求1所述的消癮扶正膠囊，其特征是，其配方組成為人參3～5g、麥冬5～7g、五味子4～6g、枳殼3～5g、醋炒元胡7～9g、酸棗仁4～6g、款冬花3～4g、南瓜汁9～11g、鹽酸可樂定0.9～1.1mg。
全文摘要
本發(fā)明涉及對吸毒者戒毒和康復的中西醫(yī)藥品的復方制劑。目的是保證可樂寧戒毒藥效的同時，減輕其副作用，以安全可靠的療效用于臨床。其配方組成是鹽酸可樂定、人參、麥冬、五味子、枳殼、元胡、酸棗仁等中藥，工藝主要是取中藥切片煎煮、過濾、濃縮，再加入西藥可樂寧和人參，烘干粉碎制成膠囊。優(yōu)點和效果是經對120例受試者進行戒毒治療對比，能夠迅速有效的控制和緩解阿片類成癮的戒斷證狀，效能可靠、療效穩(wěn)定。
文檔編號A61K31/41GK1120949SQ94117458
公開日1996年4月24日 申請日期1994年10月19日 優(yōu)先權日1994年10月19日
發(fā)明者王小平, 郭恒勝, 宋毅 申請人:西安藻露堂國藥研究所